Sertralin, yang dijual di bawah jenama seperti Zoloft, merupakan ubat antimurung kelas perencat penyerapan semula serotonin terpilih (SSRI).[10] Ia digunakan untuk merawat kecelaruan kemurungan major, kecelaruan obsesif-kompulsif, kecelaruan panik, kecelaruan tekanan pascatrauma, penyakit senggugut teruk dan kecelaruan keresahan sosial.[10] Sertralin diberikan secara oral, iaitu melalui mulut.[10]

Sertralin
Data klinikal
Sebutan/ˈsərtrəˌln/
Nama dagangZoloft dan lain-lain[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697048
Data lesen
Kategori
kehamilan
Liabiliti
ketagihan
Tiada[3]
Kaedah
pemberian
Mulut (tablet dan larutan)
Kelas ubatPerencat serapan semula serotonin terpilih
Status perundangan
Status perundangan
  • AU: S4 (Preskripsi sahaja)
  • UK: POM (Preskripsi sahaja)
  • AS: Rx sahaja
  • Rx sahaja
Data farmakokinetik
Bioketersediaan44%
Pengikatan protein98.5%
MetabolismeHati (penyahmetilan N, kebanyakannya oleh CYP2B6)[9]
MetabolitNorsertralin
Penyingkiran separuh hayat~23–26 jam (66 jam [metabolit kurang aktif[4], norsertralin])[5][6][7][8]
PerkumuhanBuah pinggang
Pengecam
  • (1S,4S)-4-(3,4-Diklorofenil)-N-metil-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-1-amina
CompTox Dashboard (EPA)
Data kimia dan fizikal
FormulaC17H17Cl2N
Jisim molar306.23 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • ClC1=CC=C([C@H]2C3=C([C@H](CC2)NC)C=CC=C3)C=C1Cl
  • InChI=1S/C17H17Cl2N/c1-20-17-9-7-12(13-4-2-3-5-14(13)17)11-6-8-15(18)16(19)10-11/h2-6,8,10,12,17,20H,7,9H2,1H3/t12-,17-/m0/s1 ☑Y
  • Key:VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N ☑Y
  (verify)

Kesan sampingan yang biasa termasuk cirit-birit, disfungsi seksual dan masalah tidur.[10] Kesan sampingan yang serius antaranya ialah peningkatan risiko bunuh diri pada golongan yang di bawah umur 25 tahun dan sindrom serotonin.[10] Keselamatan menggunanya semasa mengandung atau menyusu adalah tidak jelas.[11] Ia tidak boleh digunakan bersama dengan ubat perencat monoamina oksidase.[10] Sertralin dipercayai berfungsi dengan meningkatkan kesan serotonin dalam otak.[10]

Sertralin telah diluluskan untuk kegunaan perubatan di Amerika Syarikat pada tahun 1991 dan pada mulanya dijual oleh Pfizer.[10] Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia sebagai alternatif kepada fluoksetin.[12] Ia boleh didapati sebagai ubat generik.[10] Di Amerika Syarikat, kos borong adalah kira-kira AS$1.50 sebulan pada tahun 2018.[13] Pada tahun 2016, ia merupakan ubat psikiatri yang paling biasa dipreskripsikan di Amerika Syarikat,[14] dengan lebih daripada 37 juta preskripsi.[15] Pada tahun 2017, ia ubat ke-14 yang paling kerap dipreskripsikan di Amerika Syarikat dengan lebih daripada 38 juta preskripsi.[16][15]

Rujukan

sunting
  1. ^ "Sertraline". Drugs.com. Diarkibkan daripada yang asal pada 9 May 2015. Dicapai pada 11 May 2015.
  2. ^ "Sertraline (Zoloft) Use During Pregnancy". Drugs.com. 4 May 2020. Diarkibkan daripada yang asal pada 20 June 2020. Dicapai pada 17 May 2020.
  3. ^ Hubbard, John R.; Martin, Peter R. (2001). Substance Abuse in the Mentally and Physically Disabled. CRC Press. m/s. 26. ISBN 9780824744977. Diarkibkan daripada yang asal pada 1 August 2020. Dicapai pada 8 August 2020.
  4. ^ Sertraline FDA Label Wayback Machine di Wayback Machine (diarkibkan 30 Oktober 2020) Last updated May 2014
  5. ^ Brunton L, Chabner B, Knollman B. (2010) Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition. McGraw Hill Professional. ISBN 9780071769396
  6. ^ Obach RS, Walsky RL, Venkatakrishnan K, Gaman EA, Houston JB, Tremaine LM (January 2006). "The utility of in vitro cytochrome P450 inhibition data in the prediction of drug-drug interactions". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 316 (1): 336–48. doi:10.1124/jpet.105.093229. PMID 16192315. S2CID 12975686.
  7. ^ DeVane CL, Liston HL, Markowitz JS (2002). "Clinical pharmacokinetics of sertraline". Clinical Pharmacokinetics. 41 (15): 1247–66. doi:10.2165/00003088-200241150-00002. PMID 12452737. S2CID 28720641.
  8. ^ DeVane CL, Donovan JL, Liston HL, Markowitz JS, Cheng KT, Risch SC, Willard L (February 2004). "Comparative CYP3A4 inhibitory effects of venlafaxine, fluoxetine, sertraline, and nefazodone in healthy volunteers". Journal of Clinical Psychopharmacology. 24 (1): 4–10. doi:10.1097/01.jcp.0000104908.75206.26. PMID 14709940. S2CID 25826168.
  9. ^ Obach, R. Scott; Cox, Loretta M.; Tremaine, Larry M. (2005-02). "Sertraline is metabolized by multiple cytochrome P450 enzymes, monoamine oxidases, and glucuronyl transferases in human: an in vitro study". Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals. 33 (2): 262–270. doi:10.1124/dmd.104.002428. ISSN 0090-9556. PMID 15547048. Check date values in: |date= (bantuan)
  10. ^ a b c d e f g h i "Sertraline Hydrochloride". Drugs.com. The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 18 Mac 2019. Dicapai pada 8 Januari 2018.
  11. ^ "Sertraline (Zoloft) Use During Pregnancy". Drugs.com. Diarkibkan daripada yang asal pada 20 June 2020. Dicapai pada 7 January 2018.
  12. ^ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/371090. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
  13. ^ "NADAC as of 2018-01-03". Centers for Medicare and Medicaid Services. Diarkibkan daripada yang asal pada 24 June 2019. Dicapai pada 7 January 2018.
  14. ^ Grohol, John M. (12 October 2017). "Top 25 Psychiatric Medications for 2016". Psych Central. Diarkibkan daripada yang asal pada 20 September 2020. Dicapai pada October 22, 2018.
  15. ^ a b "Sertraline Hydrochloride - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 23 December 2019. Diarkibkan daripada yang asal pada 11 April 2020. Dicapai pada 11 April 2020.
  16. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diarkibkan daripada yang asal pada 18 March 2020. Dicapai pada 11 April 2020.