Wikipedia

Paromomisin

Paromomisin ialah antimikrob yang digunakan untuk merawat beberapa jangkitan parasit termasuk amebiasis, giardiasis, leishmaniasis dan jangkitan cacing pita.[3] Ia merupakan rawatan baris pertama dalam amebiasis atau giardiasis semasa kehamilan.[3] Jika tidak, ia biasanya merupakan pilihan rawatan baris kedua.[3] Ia diambil melalui mulut, digunakan pada kulit, atau melalui suntikan ke dalam otot.[3]

Paromomisin
Data klinikal
Nama dagangCatenulin, Aminosidine, Humatin, lain-lain[1]
Nama lainmonomisin, aminosidina[2]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601098
Data lesen
Kategori
kehamilan
  • C
Kaedah
pemberian		Mulut, intraotot, topikal[3]
Kod ATC
Status perundangan
Status perundangan
  • AS: Rx sahaja
Data farmakokinetik
BioketersediaanDiserap lemah dalam saluran gastrousus
MetabolismeTiada
PerkumuhanTahi
Pengecam
  • (2R,3S,4R,5R,6S)-5-amino-6-[(1R,2S,3S,4R,6S)-
    4,6-diamino-2-[(2S,3R,4R,5R)-4-[(2R,3R,4R,5R,6S)-
    3-amino-6-(aminometil)-4,5-dihidroksi-oksan-2-il]
    oksi-3-hidroksi-5-(hidroksimetil)oksolan-2-il]oksi-
    3-hidroksi-sikloheksil]oksi-2-(hidroksimetil)oksana-3,4-diol
Nombor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.028.567 Sunting ini di Wikidata
Data kimia dan fizikal
FormulaC23H47N5O18S
Jisim molar713.71 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • O=S(=O)(O)O.O([C@H]3[C@H](O[C@@H]2O[C@H](CO)[C@@H](O[C@H]1O[C@@H](CN)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1N)[C@H]2O)[C@@H](O)[C@H](N)C[C@@H]3N)[C@H]4O[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H]4N)CO
  • InChI=1S/C23H45N5O14.H2O4S/c24-2-7-13(32)15(34)10(27)21(37-7)41-19-9(4-30)39-23(17(19)36)42-20-12(31)5(25)1-6(26)18(20)40-22-11(28)16(35)14(33)8(3-29)38-22;1-5(2,3)4/h5-23,29-36H,1-4,24-28H2;(H2,1,2,3,4)/t5-,6+,7+,8-,9-,10-,11-,12+,13-,14-,15-,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23+;/m1./s1 ☑Y
  • Key:LJRDOKAZOAKLDU-UDXJMMFXSA-N ☑Y
 ☒N☑Y (what is this?)  (verify)

Kesan sampingan biasa apabila diambil melalui mulut termasuk kehilangan selera makan, muntah, sakit perut, dan cirit-birit.[3] Apabila digunakan pada kulit, kesan sampingan yang boleh muncul termasuk kegatalan, kemerahan, dan lepuh.[3] Apabila diberikan melalui suntikan mungkin terdapat demam, masalah hati, atau kehilangan pendengaran.[3] Penggunaan semasa menyusu nampaknya selamat.[4] Paromomisin adalah dalam keluarga ubat aminoglikosida, dan menyebabkan kematian mikrob dengan menghentikan penciptaan protein bakteria.[3]

Paromomisin ditemui pada tahun 1950-an daripada sejenis bakteria Streptomyces, dan mula digunakan dalam perubatan pada 1960.[1][4] Ia berada dalam Senarai Ubat Penting Pertubuhan Kesihatan Sedunia.[5][6] Paromomisin boleh didapati sebagai ubat generik.[7]

Kegunaan perubatan

sunting

Ia adalah antimikrobial yang digunakan untuk merawat jangkitan parasit usus seperti kriptosporidiosis[8] dan amebiasis,[9] dan penyakit lain seperti leishmaniasis.[10] Paromomisin telah terbukti berkesan terhadap leishmaniasis kulit dalam kajian klinikal di USSR pada tahun 1960-an, dan dalam ujian dengan leishmaniasis viseral pada awal 1990-an.[2]

Laluan pemberian ialah suntikan intraotot dan kapsul. Krim topikal paromomisin dengan atau tanpa gentamisin ialah rawatan yang berkesan untuk leishmaniasis kulit berulser menurut keputusan percubaan terkawal kumpulan fasa 3 rawak buta ganda dua selari.[11]

Kehamilan dan penyusuan

sunting

Ubat tidak diserap dengan baik.[12] Kesannya terhadap bayi masih belum diketahui.[13]

Terdapat data yang terhad mengenai keselamatan mengambil paromomisin semasa menyusu tetapi kerana ubat itu kurang diserap, jumlah minimum ubat akan dirembeskan dalam susu ibu.[14]

HIV/AIDS

sunting

Terdapat bukti terhad bahawa paromomisin boleh digunakan pada orang yang dijangkiti HIV dan Cryptosporidium. Beberapa ujian kecil telah menunjukkan pengurangan dalam penumpahan oosista selepas rawatan dengan paromomisin.[15]

Kesan buruk

sunting

Kesan buruk yang paling biasa dikaitkan dengan paromomisin sulfat ialah kekejangan perut, cirit-birit, pedih ulu hati, loya dan muntah. Penggunaan jangka panjang paromomisin meningkatkan risiko jangkitan bakteria atau kulat. Tanda-tanda pertumbuhan berlebihan termasuk tompok putih di rongga mulut. Kesan buruk lain yang kurang biasa termasuk miastenia gravis, kerosakan buah pinggang, enterokolitis, sindrom malabsorpsi, eosinofilia, sakit kepala, kehilangan pendengaran, telinga berdengung, gatal-gatal, pening yang teruk dan pankreatitis.[16]

Interaksi

sunting

Paromomisin tergolong dalam kelas ubat aminoglikosida, dan oleh itu, beracun kepada buah pinggang dan telinga. Keracunan ini bersifaat tambahan, dan lebih berkemungkinan berlaku apabila digunakan bersama ubat lain yang juga meracunkan telinga dan buah pinggang.[15] Penggunaan serentak foskarnet meningkatkan risiko keracunan buah pinggang.[17] Penggunaan serentak kolitimetat dan paromomisin boleh menyebabkan pernafasan perlahan yang berbahaya dikenali sebagai kemerosotan pernafasan, dan harus dilakukan dengan sangat berhati-hati jika perlu.[17] Apabila digunakan bersama antibiotik sistemik seperti paromomisin, vaksin kolera boleh menyebabkan tindak balas imun.[17] Penggunaan dengan diuretik yang kuat yang juga boleh membahayakan pendengaran, dan perlu dielakkan.[18] Paromomisin mungkin mempunyai tindak balas berbahaya apabila digunakan bersama suksinilkolina paralitik dengan meningkatkan kesan neuron-otot ubat itu.[19]

Tiada interaksi makanan atau minuman yang diketahui dengan paromomisin.[17]

Mekanisme

sunting

Paromomisin ialah perencat sintesis protein dalam sel tak kalis dengan mengikat RNA ribosom 16S.[20] Antibiotik spektrum luas ini larut dalam air, dan sangat serupa tindakannya dengan neomisin. Aktiviti antimikrob paromomisin terhadap Escherichia coli dan Staphylococcus aureus telah diperhatikan.[21] Paromomisin berfungsi sebagai antibiotik dengan meningkatkan kadar ralat dalam terjemahan ribosom. Paromomisin mengikat di gelungan RNA, di mana residu A1492 dan A1493 biasanya disusun, dan membuang kedua-dua residu ini. Kedua-dua residu ini terlibat dalam pengesanan pasangan Watson-Crick yang betul antara kodon dengan antikodon. Apabila interaksi yang betul dicapai, pengikatan memberikan tenaga untuk membuang kedua-dua residu. Pengikatan paromomisin memberikan tenaga yang cukup bagi tindakan pembuangan sisa itu, dan dengan itu, menyebabkan ribosom menggabungkan asid amino yang tidak betul ke dalam rantai peptida baharu.[22]

Farmakokinetik

sunting

Penyerapan

sunting

Penyerapan gastrousus adalah lemah. Sebarang halangan atau faktor yang menjejaskan kemotilan gastrousus boleh meningkatkan penyerapan ubat dari saluran pencernaan. Di samping itu, sebarang kerosakan struktur, seperti lesi atau ulser akan cenderung meningkatkan penyerapan ubat.

Untuk suntikan intraotot, penyerapan adalah pantas. Paromomisin akan mencapai kepekatan plasma puncak dalam masa satu jam selepas suntikan.[3] Aktiviti in vitro dan in vivo adalah setara dengan neomisin.[23]

Penyingkiran

sunting

Hampir 100% daripada dos oral disingkirkan melalui najis, dan tidak mengalami perubahan. Sebarang ubat yang diserap akan dikumuhkan dalam air kencing.[24]

Sejarah

sunting

Paromomisin ditemui pada tahun 1950-an dalam kalangan metabolit sekunder pelbagai Streptomyces, yang kemudiannya dikenali sebagai Streptomyces krestomuceticus, kini dikenali sebagai Streptomyces rimosus. Ia mula digunakan dalam perubatan pada 1960.[1][4]

Rujukan

sunting
  1. ^ a b c "Paromomycin". Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (ed. 3rd). Elsevier. 2013. m/s. 21p. ISBN 978-0-8155-1856-3. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-12-20.
  2. ^ a b "Aminosidine ointments for the treatment of experimental cutaneous leishmaniasis". Transactions of the Royal Society of Tropical Medicine and Hygiene. 88 (2): 223–225. 1994. doi:10.1016/0035-9203(94)90307-7. PMID 8036682.
  3. ^ a b c d e f g h i j "Paromomycin Sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarkibkan daripada yang asal pada 17 November 2016. Dicapai pada 3 December 2016.
  4. ^ a b c "Paromomycin". Transactions of the Royal Society of Tropical Medicine and Hygiene. 103 (7): 653–660. July 2009. doi:10.1016/j.trstmh.2008.09.008. PMID 18947845.
  5. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  7. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. m/s. 54. ISBN 978-1-284-05756-0.
  8. ^ Sweetman S, penyunting (2002). Martindale: The Complete Drug Reference (ed. 33rd). London: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85369-499-1.
  9. ^ paromomycin di Kamus Perubatan Dorland
  10. ^ "Injectable paromomycin for Visceral leishmaniasis in India". The New England Journal of Medicine. 356 (25): 2571–2581. June 2007. doi:10.1056/NEJMoa066536. PMID 17582067.
  11. ^ "Topical paromomycin with or without gentamicin for cutaneous leishmaniasis". The New England Journal of Medicine. 368 (6): 524–532. February 2013. doi:10.1056/NEJMoa1202657. PMID 23388004. Unknown parameter |displayauthors= ignored (bantuan)
  12. ^ Sweet RL, Gibbs RS (2009). "Parasitic Diseases in Pregancy". Infectious Diseases of the Female Genital Tract (dalam bahasa Inggeris). Lippincott Williams & Wilkins. m/s. 364. ISBN 978-0-7817-7815-2. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-11-07.
  13. ^ Abramowicz M, penyunting (2015). Handbook of Antimicrobial Therapy. New Rochelle, New York: The Medical Letter. m/s. 468. ISBN 978-0-9815278-8-8.
  14. ^ "Paromomycin Use During Pregnancy". Drugs.com. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-11-10. Dicapai pada 2016-11-10.
  15. ^ a b Bennett JE, Blaser MJ, Dolin R (2015). Mandell, Douglas, and Bennett's principles and practice of infectious diseases (ed. Eighth). Philadelphia, PA: Saunders. ISBN 978-1-4557-4801-3.
  16. ^ "paromomycin oral : Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD". WebMD (dalam bahasa Inggeris). Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-11-10. Dicapai pada 2016-11-10.
  17. ^ a b c d "Micromedex".
  18. ^ Grayson ML, penyunting (2012). "Agents Active Against Intestinal and Intra-Abdominal Protozoa: Paromomycin". Kucers' the use of antibiotics a clinical review of antibacterial, antifungal, antiparasitic and antiviral drugs (ed. 6th). Boca Raton, FL: CRC Press. m/s. 2144. ISBN 978-1-4441-4752-0. Diarkibkan daripada yang asal pada 2017-09-08.
  19. ^ Aschenbrenner DS (2008). Drug therapy in nursing. US: Wolters Kluwer Health. ISBN 978-1-60547-270-6.
  20. ^ "Crystal structure of paromomycin docked into the eubacterial ribosomal decoding A site". Structure. 9 (8): 647–658. August 2001. doi:10.1016/S0969-2126(01)00629-3. PMID 11587639.
  21. ^ "Paromomycin" (PDF). Toku-E. 2010-01-12. Diarkibkan daripada yang asal (PDF) pada 26 April 2014. Dicapai pada 2012-06-11.
  22. ^ Voet D, Voet JG (2011). "Ribosomes". Biochemistry (ed. 4th). New York: John Wiley & Sons Inc. m/s. 1397. ISBN 978-0-470-57095-1.
  23. ^ "Paromomycin". DrugBank. 2016-08-17. Diarkibkan daripada yang asal pada 2016-11-10.
  24. ^ "[The absorption, excretion and influence on bowel flora of oral paromomycin sulfate (author's transl)]". The Japanese Journal of Antibiotics (dalam bahasa Japanese). 34 (7): 1078–81. July 1981. PMID 7321186.CS1 maint: unrecognized language (link)

Pautan luar

sunting
  •   Kategori berkenaan Paromomisin di Wikimedia Commons
  • "Paromomycin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
Diambil daripada "https://ms.wikipedia.org/w/index.php?title=Paromomisin&oldid=5963138"