Itrakonazol (R51211), dicipta pada 1984, ialah agen antikulat triazola dipreskripsi kepada pesakit dengan jangkitan kulat. Ubat ini boleh diberikan melalui mulut atau melalui intravena.

Itrakonazola
Data klinikal
Nama dagangSporanox, Sporaz, Orungal, lain-lain
Nama lainITZ
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa692049
Data lesen
Kategori
kehamilan
Kaedah
pemberian
Mulut (kapsul, larutan), setempat (faraj), intravena (IV)
Kod ATC
Status perundangan
Status perundangan
  • AU: S4 (Preskripsi sahaja)
  • KA: Rx sahaja
  • UK: POM (Preskripsi sahaja) [2]
  • AS: Rx sahaja
Data farmakokinetik
Bioketersediaan~55%, maksimum jika dengan makan
Pengikatan protein99.8%
MetabolismeMeluas di hati (CYP3A4)
MetabolitHidroksiitrakonazola, ketoitrakonazola,
N-desalkilitrakonazola[3]
Penyingkiran separuh hayat21 jam
PerkumuhanAir kencing (35%), tahi (54%)[4]
Pengecam
  • (±)-1-[(RS)-sec-butyl]-4-[p-[4-[p-[[(2R,4S)-rel-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl]-Δ2-1,2,4-triazolin-5-one
Nombor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.123.596 Sunting ini di Wikidata
Data kimia dan fizikal
FormulaC35H38Cl2N8O4
Jisim molar705.64
Model 3D (JSmol)
KekiralanCampuran rasem
Takat lebur165[5] °C (329 °F)
Keterlarutan dalam air7.8 ± 0.4 × 10−6 mol/L (pH 1.6)[5] mg/mL (20 °C)
  • O=C1N(/N=C\N1c2ccc(cc2)N7CCN(c6ccc(OC[C@@H]3O[C@](OC3)(c4ccc(Cl)cc4Cl)Cn5ncnc5)cc6)CC7)C(C)CC
  • InChI=1S/C35H38Cl2N8O4/c1-3-25(2)45-34(46)44(24-40-45)29-7-5-27(6-8-29)41-14-16-42(17-15-41)28-9-11-30(12-10-28)47-19-31-20-48-35(49-31,21-43-23-38-22-39-43)32-13-4-26(36)18-33(32)37/h4-13,18,22-25,31H,3,14-17,19-21H2,1-2H3/t25?,31-,35-/m0/s1 ☑Y
  • Key:VHVPQPYKVGDNFY-ZPGVKDDISA-N ☑Y
  (verify)

Lihat juga

sunting

Rujukan

sunting
  1. ^ a b "Itraconazole Use During Pregnancy". Drugs.com. 20 March 2019. Dicapai pada 15 May 2020.
  2. ^ "Sporanox 10 mg/mL Oral Solution - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 1 February 2018. Dicapai pada 15 May 2020.
  3. ^ Isoherranen N, Kunze KL, Allen KE, Nelson WL, Thummel KE (October 2004). "Role of itraconazole metabolites in CYP3A4 inhibition". Drug Metabolism and Disposition. 32 (10): 1121–1131. doi:10.1124/dmd.104.000315. PMID 15242978. S2CID 6941636.
  4. ^ "Sporanox (itraconazole) Capsules. Full Prescribing Information" (PDF). Janssen Pharmaceuticals, Inc. Diarkibkan daripada yang asal (PDF) pada 17 May 2018. Dicapai pada 28 August 2016.
  5. ^ a b Vasilev NA, Surov AO, Voronin AP, Drozd KV, Perlovich GL (April 2021). "Novel cocrystals of itraconazole: Insights from phase diagrams, formation thermodynamics and solubility". International Journal of Pharmaceutics. 599: 120441. doi:10.1016/j.ijpharm.2021.120441. PMID 33675927. S2CID 232135660.

Pautan luar

sunting