Diklofenak, dijual di bawah jenama seperti Voltaren, merupakan sejenis ubat antiradang bukan steroid (NSAID) yang digunakan untuk merawat sakit dan penyakit radang seperti gout.[5] Ia diambil sama ada melalui mulut, melalui rektum dalam bentuk supositori, melalui suntikan, atau melalui sapuan pada kulit.[5][8] Penambahbaikan dari segi pengurangan kesakitan berlangsung selama lapan jam.[5] Ia juga boleh didapati dalam kombinasi dengan misoprostol untuk mengurangkan masalah sakit perut.[9]

Diklofenak
Data klinikal
Nama dagangCataflam, Voltaren, dan lain-lain[1]
AHFS/Drugs.comSistemik: Monograph
Sapuan kulit: Monograph
MedlinePlusa689002
Data lesen
Kategori
kehamilan
Kaedah
pemberian
Melalui mulut, rektum, intraotot, intravena (batu ginjal dan hempedu), sapuan kulit
Status perundangan
Status perundangan
  • AU: S2 (Perubatan farmasi) – S4
  • UK: POM (Preskripsi sahaja) (P for topical formulation)
  • AS: Rx sahaja / OTC[3]
  • ℞ sahaja di kebanyakan negara dan dari segi penyediaan; OTC terhad di beberapa buah negara; pembuatan dan kegunaan veterinari diharamkan di negara India, Nepal dan Pakistan kerana burung hering tempatan di ambang kepupusan
Data farmakokinetik
Pengikatan proteinLebih daripada 99%
MetabolismeHati, secara pengolsidaan, paling utama melalui CYP2C9, juga melalui CYP2C8, CYP3A4, serta berkonjugat melalui pengglukuronian (UGT2B7) dan pensulfatan;[6] tiada metabolit aktif ditemui
Mula masa tindakDalam masa 4 jam (gel),[4] 30 min (non-gel)[5]
Penyingkiran separuh hayat1.2–2 jam (35% bahan ubatan tersebut masuk melalui pengedaran semula enterohati)
Perkumuhan40% melalui hempedu 60% melalui air kencing
Pengecam
  • asid [2-(2,6-dikloroanilino)fenil]asetik
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.035.755 Sunting ini di Wikidata
Data kimia dan fizikal
FormulaC14H11Cl2NO2
Jisim molar296.15 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • O=C(O)Cc1ccccc1Nc2c(Cl)cccc2Cl
  • InChI=1S/C14H11Cl2NO2/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19/h1-7,17H,8H2,(H,18,19) ☑Y
  • Key:DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N ☑Y
 ☒N☑Y (what is this?)  (verify)

Antara kesan sampingan yang biasa apabila mengambil diklofenak termasuklah sakit perut, pendarahan gastrousus, loya, pening, sakit kepala dan pembengkakan.[5] Kesan sampingan yang serius mungkin termasuk penyakit jantung, strok, masalah buah pinggang dan ulser perut.[9][5] Penggunaan ubat ini tidak disyorkan sewaktu trimester ketiga kehamilan.[5] Ia berkemungkinan selamat digunakan semasa dalam tempoh menyusu.[9] Ia dipercayai berfungsi dengan mengurangkan pengeluaran prostaglandin.[10] Ia menyekat kedua-dua siklooksigenase-1 (COX-1) dan siklooksigenase-2 (COX-2).[5]

Diklofenak telah dipatenkan pada tahun 1965 oleh Ciba-Geigy; ia mula digunakan dalam perubatan di Amerika Syarikat pada tahun 1988.[5][11] Ia boleh didapati sebagai ubat generik.[5] Kos borong di negara membangun secara umumnya adalah kurang daripada AS$2 sebulan pada tahun 2015. Di Amerika Syarikat kos borong bagi ubat ini lazimnya kurang daripada AS$9 pada 2018.[12] Pada tahun 2017, ia merupakan ubat ke-94 yang paling biasa dipreskribkan di Amerika Syarikat, dengan lebih daripada lapan juta preskripsi.[13][14] Ia boleh didapati dalam bentuk garam natrium dan garam kalium.[9]

Rujukan

sunting
  1. ^ "Diclofenac". Drugs.com. Diarkibkan daripada yang asal pada 22 December 2018. Dicapai pada 22 December 2018.
  2. ^ a b "Diclofenac Use During Pregnancy". Drugs.com. 16 January 2000. Diarkibkan daripada yang asal pada 29 July 2020. Dicapai pada 15 February 2020.
  3. ^ "FDA Approves Three Drugs for Nonprescription Use Through Rx-to-OTC Switch Process". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 14 February 2020. Diarkibkan daripada yang asal pada 15 February 2020. Dicapai pada 14 February 2020.   Rencana ini mengandungi teks dari sumber yang berada dalam domain awam.
  4. ^ "How Long Does It Take for Voltaren Gel to Work?". YouDrugstore (dalam bahasa Inggeris). Diarkibkan daripada yang asal pada 30 July 2020. Dicapai pada June 1, 2020.
  5. ^ a b c d e f g h i j "Diclofenac epolamine Monograph for Professionals". Drugs.com. AHFS. Diarkibkan daripada yang asal pada 18 September 2020. Dicapai pada 22 December 2018.
  6. ^ Mujib sayyad (August 23, 2018). "Diclofenac Oral Uses, Dosage, Side Effects And Composition". Medicine Reviews Agency. Diarkibkan daripada yang asal pada August 24, 2018. Dicapai pada August 24, 2018.
  7. ^ "WHOCC - ATC/DDD Index". www.whocc.no. Diarkibkan daripada yang asal pada 18 September 2020. Dicapai pada 1 September 2020.
  8. ^ Chung, CH (11 December 2017). "The use of Injectable Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs in Local Accident & Emergency Practice". Hong Kong Journal of Emergency Medicine. 9 (2): 65–71. doi:10.1177/102490790200900201.
  9. ^ a b c d British national formulary : BNF 74 (ed. 74). British Medical Association. 2017. m/s. 1033–1035. ISBN 978-0857112989.
  10. ^ Mosby's Drug Reference for Health Professions. Elsevier Health Sciences. 2017. m/s. 398. ISBN 9780323566827. Diarkibkan daripada yang asal pada 28 August 2021. Dicapai pada 30 April 2020.
  11. ^ Fischer, Janos (2006). Analogue-based drug discovery. Wiley-VCH. m/s. 517. ISBN 978-3527312573.
  12. ^ "NADAC as of 2018-12-19". Centers for Medicare and Medicaid Services. Diarkibkan daripada yang asal pada 19 December 2018. Dicapai pada 22 December 2018.
  13. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diarkibkan daripada yang asal pada 12 February 2021. Dicapai pada 11 April 2020.
  14. ^ "Diclofenac - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Diarkibkan daripada yang asal pada 12 March 2021. Dicapai pada 11 April 2020.